(2S,5R)-3,3-二甲基-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-羧酸钠-4,4-二氧化物
舒巴坦钠(Sulbactam sodium)
CAS: 69388-84-7
化学式: C8H12NNaO5S
性质
白色结晶性固体，熔点148～151℃I也有报道熔点154～155℃（分解）或170℃（分解）。溶于水。
舒巴坦钠(Sulbactam sodium salt):Ca Hio NNaOs S，CAS登录号[69388-84-7]。白色或类白色结晶性粉末，易溶于水。
质量标准-中国药典2005版
舒巴坦钠：按无水物计算，含舒巴坦( Cs Hn NNaOs S)应不得少于88. 6%；含水分不得过1.0%；结晶性应符合规定；含重金属不得过0.002%；无菌应符合规定。
制法
以青霉烷酸钠为原料。将高锰酸钾溶于水和冰乙酸，向其中加入青霉烷酸钠的水溶液，搅拌，移去冷浴，加入固体亚硫酸氢钠至高锰酸钾的颜色消失，然后过滤。往滤液中加入饱和氯化钠水溶液，将pH调至1.7。用己酸乙酯提取该酸性水溶液。经干燥、浓缩得舒巴克坦。或者以6-APA为原料。在溴化钠和硫酸混合液中，加入6-APA。待6-APA全溶后，再滴加亚硝酸钠的水溶液。反应完毕后，分出水层，用二氯甲烷提取。从提取液中提取出油状物，再水洗。加入水中和至中性，分出含6一溴青霉烷酸的水溶液，加入高锰酸钾、水和冰乙酸的混合液中，在5℃以下反应。之后，加入亚硫酸氢钠脱色，再加入氯仿，用硫酸调至pH为2。分出氯仿层，水层用氯仿提取。氯仿层合并，水洗，干燥。减压蒸出氯仿，即析出结晶，用氯仿洗，干燥，得6一溴青霉烷砜酸。6一溴青霉烷砜酸和水混合，用氢氧化钠调至中性，加入钯一碳和磷酸氢二钠，进行氢解，过滤，滤液加入乙酸乙酯，用硫酸调至pH为2。分出有机层，水层用乙酸乙酯提取。有机层合并、水洗，干燥后减压浓缩，得微黄色结晶，用乙酸乙酯洗，真空干燥，得舒巴坦
用途
舒巴坦为不可逆的竞争性β-内酰胺酶抑制剂，对革兰阳性及阴性菌（除绿脓杆菌外）所产生的β-内酰胺酶均有抑制作用，与酶发生不可逆的反应使酶失活，抑制剂清除后也不能使酶的活性得到恢复。其抗菌活性很弱，故很少单独使用，常和其他内酰胺类抗生素联合使用，有明显的协同作用，对多数耐药菌均有效。和头孢哌酮配成复合制剂舒尔哌酮用于治疗耐药菌的感染；和氨苄青霉素配成复合制剂复合氨苄青霉素。
(2S,5R)-3,3-二甲基-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-羧酸钠-4,4-二氧化物 - 性质
可信数据
白色结晶性固体，熔点148～151℃I也有报道熔点154～155℃（分解）或170℃（分解）。溶于水。
舒巴坦钠(Sulbactam sodium salt):Ca Hio NNaOs S，CAS登录号[69388-84-7]。白色或类白色结晶性粉末，易溶于水。
最后更新：2024-01-02 23:10:35
(2S,5R)-3,3-二甲基-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-羧酸钠-4,4-二氧化物 - 质量标准-中国药典2005版
可信数据
舒巴坦钠：按无水物计算，含舒巴坦( Cs Hn NNaOs S)应不得少于88. 6%；含水分不得过1.0%；结晶性应符合规定；含重金属不得过0.002%；无菌应符合规定。
最后更新：2022-01-01 08:52:34
(2S,5R)-3,3-二甲基-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-羧酸钠-4,4-二氧化物 - 制法
可信数据
以青霉烷酸钠为原料。将高锰酸钾溶于水和冰乙酸，向其中加入青霉烷酸钠的水溶液，搅拌，移去冷浴，加入固体亚硫酸氢钠至高锰酸钾的颜色消失，然后过滤。往滤液中加入饱和氯化钠水溶液，将pH调至1.7。用己酸乙酯提取该酸性水溶液。经干燥、浓缩得舒巴克坦。或者以6-APA为原料。在溴化钠和硫酸混合液中，加入6-APA。待6-APA全溶后，再滴加亚硝酸钠的水溶液。反应完毕后，分出水层，用二氯甲烷提取。从提取液中提取出油状物，再水洗。加入水中和至中性，分出含6一溴青霉烷酸的水溶液，加入高锰酸钾、水和冰乙酸的混合液中，在5℃以下反应。之后，加入亚硫酸氢钠脱色，再加入氯仿，用硫酸调至pH为2。分出氯仿层，水层用氯仿提取。氯仿层合并，水洗，干燥。减压蒸出氯仿，即析出结晶，用氯仿洗，干燥，得6一溴青霉烷砜酸。6一溴青霉烷砜酸和水混合，用氢氧化钠调至中性，加入钯一碳和磷酸氢二钠，进行氢解，过滤，滤液加入乙酸乙酯，用硫酸调至pH为2。分出有机层，水层用乙酸乙酯提取。有机层合并、水洗，干燥后减压浓缩，得微黄色结晶，用乙酸乙酯洗，真空干燥，得舒巴坦
最后更新：2022-01-01 08:52:34
(2S,5R)-3,3-二甲基-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-羧酸钠-4,4-二氧化物 - 用途
可信数据
舒巴坦为不可逆的竞争性β-内酰胺酶抑制剂，对革兰阳性及阴性菌（除绿脓杆菌外）所产生的β-内酰胺酶均有抑制作用，与酶发生不可逆的反应使酶失活，抑制剂清除后也不能使酶的活性得到恢复。其抗菌活性很弱，故很少单独使用，常和其他内酰胺类抗生素联合使用，有明显的协同作用，对多数耐药菌均有效。和头孢哌酮配成复合制剂舒尔哌酮用于治疗耐药菌的感染；和氨苄青霉素配成复合制剂复合氨苄青霉素。
最后更新：2022-01-01 08:52:35
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